中藥藥劑學(xué)--片 劑 （3）

北京藥大學(xué)中藥學(xué)院 倪 健

　　第四節(jié) 片劑的包衣
　　一、片劑包衣的目的、種類與要求
　　片劑包衣是指為使片內(nèi)藥物與外界隔離而在其表面包上適宜衣層的操作。被包的片劑稱“片心”，包衣的材料稱“衣料”，包成的片劑稱“包衣片”。
　　★（一）片劑包衣的目的
　?、俑艚^空氣，避光，防潮，增加藥物的穩(wěn)定性；
　?、谘谏w藥物的不良?xì)馕叮?br>　?、郯c溶衣，避免藥物對(duì)胃的**，防止胃酸或胃酶對(duì)藥物的破壞；
　?、芾冒录夹g(shù)，制備緩釋或控釋片劑，減少服藥次數(shù)，降低不良反應(yīng)；
　?、輭浩w粒包衣使有配伍禁忌的藥物隔離，避免相互作用；
　?、奘蛊瑒┟烙^，且便于識(shí)別。
　　★（二）片劑包衣的種類
　　主要有糖衣、薄膜衣、半薄膜衣、腸溶衣四種。
　?。ㄈ┌缕瑒┑馁|(zhì)量要求

　　★二、片劑包衣的方法
　　1、滾轉(zhuǎn)包衣法
　　2、懸浮包衣法（沸騰包衣法）
　　3、干壓包衣法（壓制包衣法）

　　三、片劑包衣物料與包衣操作
　?。ㄒ唬┨且挛锪吓c包衣操作和可能發(fā)生的問題及解決辦法
　　糖衣片系指衣層以蔗糖為主的包衣片，是應(yīng)用最早、最廣泛的包衣片主要類型。
　　★1、糖衣物料。有糖漿、有色糖漿、膠漿、滑石粉、白蠟等。液態(tài)物料應(yīng)新鮮配置，以防止污染或變質(zhì)。
　?、偬菨{。采用含轉(zhuǎn)化糖較少的干燥粒狀蔗糖制成，濃度為65%-75%（g/g），用于粉衣層與糖衣層。高濃度有利包衣迅速干燥析晶；保溫使用有利均勻分布。久貯因含轉(zhuǎn)化糖含量增高，衣層不易干燥。
　?、谟猩菨{。為含可溶性食用色素的糖漿，用于有色糖衣層。常用色素有莧菜紅、檸檬黃、胭脂紅等，用量為0.03%左右，可單獨(dú)或配合應(yīng)用。一般先配成濃色糖漿，用時(shí)以糖漿稀釋至所需濃度。0.1%以上的氧化鐵或帶色的中藥亦可作為著色衣料，二氧化鈦可作避光劑。
　　③膠漿。多用于包隔離層，可增加衣層粘性、塑性和牢固性，并對(duì)片心起保護(hù)作用。常用品種有10%-15%明膠漿、35%**膠漿、4%白及膠漿等，也可選用聚乙烯醇、聚乙烯吡咯烷酮。若選用抗吸濕性強(qiáng)的玉米朊、苯二甲酸醋酸纖維素（cap）包隔離層，則必須控制衣層厚度，以免胃中不溶。
　?、芑?。作為粉衣料，有時(shí)為了增加片劑的潔白度和對(duì)油類的吸收，可在滑石粉中加入15%-20%碳酸鈣（鎂）（酸性藥物不能用），或適量的淀粉。
　?、莅紫?。又名蟲蠟，用于糖衣片打光。用前應(yīng)精制，即加熱至80-100℃熔化后過100目篩，去除懸浮雜質(zhì)，并兌加2%硅油混勻，冷卻后制成80目細(xì)粉備用。
　　2、包糖衣工序。包糖衣的工序一般為：包隔離層、粉衣層、糖衣層、有色糖衣層和打光。根據(jù)不同品種具體要求，有的工序可省略。
　　①隔離層。凡含引濕性、易溶性或酸性藥物的片劑，包隔離層漿片心與糖衣隔離，可防止藥物吸潮變質(zhì)及糖衣破壞。
　　②粉衣層。又稱粉底層。包粉衣的目的在于使衣層迅速增厚，消除藥片原有棱角，為包好糖衣層打基礎(chǔ)。不需包隔離層的片劑可直接包粉衣層。物料為糖漿及滑石粉等。
　?、厶且聦?。是由糖漿緩緩干燥形成的蔗糖結(jié)晶體連接而成的衣層。其目的是增加衣層的牢固性和甜味，使片面堅(jiān)實(shí)、平滑。包衣操作與包粉衣層相似，唯包衣材料只用糖漿而不用滑石粉。應(yīng)注意每次加入糖漿后應(yīng)先停止吹風(fēng)，待片面略干后再加熱吹風(fēng)。一般包10-15層。
　　④有色糖衣層。亦稱色衣或色層。包衣物料是有色糖漿。其目的是增加美觀，便于區(qū)別不同品種，見光易分解破壞的藥物包深色糖衣層有保護(hù)作用。
　?、荽蚬?。在包衣片衣層表面打上薄薄一層蟲蠟，使片衣表面光亮，且有防潮作用。
　　★（二）薄膜衣物料與包衣操作
　　以高分子物料為片劑衣膜的包衣片稱薄膜衣片。薄膜衣又稱保護(hù)衣。
　　特點(diǎn)：與糖衣相比，薄膜衣具有輔料節(jié)省，衣層薄而增重少；操作簡(jiǎn)化，生產(chǎn)周期短；衣層牢固強(qiáng)度好；對(duì)片劑崩解影響小等優(yōu)點(diǎn)。存在有機(jī)溶媒耗量大，美觀作用差，不能完全掩蓋片劑原有色澤等缺點(diǎn)。為彌補(bǔ)不足，可先將片心包粉衣，待其棱角消失、色澤均勻后再包薄膜衣，生產(chǎn)上稱為包半薄膜衣，實(shí)為糖衣工藝和薄膜衣工藝的結(jié)合。
　　薄膜衣物料。常用薄膜衣材料主要有以下品種：①羥丙基甲基纖維素（hpmc）；②羥丙基纖維素（hpc）；③丙烯酸樹脂ⅳ號(hào)；④苯乙烯-乙烯吡啶共聚物；⑤聚乙烯吡咯烷酮。
　?。ㄈ┠c溶衣物料與包衣操作
　　腸溶衣片系指在37℃的人工胃液中2小時(shí)以內(nèi)不崩解或溶解，而在人工腸液中1小時(shí)內(nèi)崩解或溶解，并釋放出藥物的包衣片。這種衣膜稱為腸溶衣。凡藥物易被胃液（酶）所破壞或?qū)ξ赣?*性，或需要在腸道發(fā)揮療效者，均需包腸溶衣，以使片劑安全通過胃而到達(dá)腸中崩解或溶解而發(fā)揮療效。
　　腸溶衣物料。腸溶衣物料必須具有在不同ph溶液中溶解度不同的特性，可抵抗胃液酸性（ph約2-3）的侵蝕，而到達(dá)小腸（最高ph7.4）時(shí)能迅速溶解或崩解。常用腸溶衣物料主要有以下品種：①烯酸樹脂ⅰ號(hào)、ⅱ號(hào)、ⅲ號(hào)；②苯二甲酸醋酸纖維素（cap）；③蟲膠，俗稱洋干漆。

　　第五節(jié) 片劑的質(zhì)量要求與檢查
　　片劑的質(zhì)量檢查包括：
　?、倨夭町?br>　　★②崩解時(shí)限：藥材原粉片30分鐘；（半）浸膏片、糖衣片60分鐘?？诤?、咀嚼片及檢查溶出度或釋放度的片劑不作崩解時(shí)限。
　?、鄱ㄐ澡b別
　?、苤魉幒縿t定
　?、菪l(wèi)生標(biāo)準(zhǔn)
　?、奕谧儠r(shí)限
　　⑦外觀檢查
　　⑧含量均勻度
　?、嵊捕扰c脆碎檢查
　?、馊艹龆?br>　　品種舉例：安胃片，粉碎成細(xì)粉，過篩，混勻，取蜂蜜125g與適量的水，制成顆粒

中藥藥劑學(xué)--外用膏劑 （4）

倪 健

　　第一節(jié) 概述
　　★一、外用膏劑的含義、特點(diǎn)與分類
　　外用膏劑系指藥物與適宜的基質(zhì)制成專供外用的半固體或近似固體的一類制劑。外用膏劑具有保護(hù)、潤(rùn)滑、局部治療作用，也可以透過皮膚和粘膜起全身治療作用。
　　外用膏劑可分為軟膏劑、硬膏劑。硬膏劑又可分為膏藥、橡膠膏劑等，類似的還有糊劑、涂膜劑、巴布膏劑、透皮貼片劑等。
　　二、外用膏劑藥物的透皮吸收
　　★1、藥物透皮吸收過程。外用膏劑的透皮吸收包括釋放、穿透及吸收三個(gè)階段。
　　2、透皮吸收途徑。外用膏劑透皮吸收的途徑有毛囊、完整的表皮角質(zhì)層細(xì)胞間隙、皮脂腺和汗腺等。其中，完整表皮是透皮吸收的主要途徑，毛囊、皮脂腺和汗腺在秀皮吸收的初期起著重要的作用。