您所在的位置:首頁 > 醫(yī)學(xué)資源 > 執(zhí)業(yè)藥師考試輔導(dǎo)資料:中藥藥劑學(xué)(16)
第四節(jié) 中藥注射劑的制備
★一、中藥注射劑制備工藝流程
二、中藥注射用原料(中間體)的制備
中藥注射用原料的提取和純化主要有以下方法:①蒸餾法;②水醇法和醇水法;③萃取法;④酸堿沉淀法;⑤大孔樹脂吸附法;⑥超濾法。
去除鞣質(zhì)的方法 可采用:①改良明膠法(膠醇法)。即在水提濃縮液中加入明膠溶液后,不濾過,而直接加乙醇處理,可減少明膠對(duì)某些有效成分的吸附; ②醇溶液調(diào)ph法。利用鞣質(zhì)可與堿成鹽,在高濃度乙醇中難溶而沉淀除去的方法;③聚酰胺吸附法。本法是利用聚酰胺分子內(nèi)存在的酰胺鍵,可與酚類、醌類、硝基化合物等形成氫鍵而吸附,達(dá)到除去鞣質(zhì)的目的。
★三、注射劑附加劑的選擇
為了增加中藥注射劑的有效性、安全性與穩(wěn)定性等,常添加適當(dāng)?shù)母郊觿?br> 1、增加主藥溶解度的附加劑 但應(yīng)注意供靜脈(除另有規(guī)定外)或脊椎腔注射用的注射液均不得添加增溶劑。
2、幫助主藥混懸或乳化的附加劑 常用的助懸劑有羧甲基纖維素、海藻酸鈉、聚乙烯吡咯烷酮等;乳化劑有卵磷脂、豆磷脂、普流羅尼f68等。
3、防止主藥氧化的附加劑 常用的有:①抗氧劑,如焦亞硫酸鈉、亞硫酸氫鈉、硫脲、抗壞血酸等;②金屬離子絡(luò)合劑,如依地酸二鈉或依地酸鈉鈣、環(huán)己二胺四醋酸鈉、n-羥基乙二胺三醋酸等。此外還可采用降低溫度、避光、通惰性氣體如n2或co2、調(diào)節(jié)適宜的ph等措施。
4、調(diào)節(jié)ph的附加劑 一般注射液的ph允許在4-9之間,大量輸入的注射液ph應(yīng)近中性。常用調(diào)節(jié)ph的附加劑有鹽酸、枸椽酸、氫氧化鈉、氫氧化鉀、碳酸氫鈉、磷酸氫二鈉、磷酸二氫鈉等。
5、抑制微生物增殖的附加劑 為了防止注射劑在制備和使用過程中污染微生物,應(yīng)加入適宜抑菌劑。但用于靜脈或脊椎腔注射的注射液一律不得加抑菌劑,注射量超過5ml的注射劑加抑菌劑時(shí)應(yīng)特別審慎。常用的抑菌劑有苯酚、三氯叔丁醇、苯甲醇等。
6、減輕疼痛與**的附加劑 常用的止痛劑有苯甲醇、鹽酸普魯卡因等。
7、調(diào)節(jié)滲透壓的附加劑 凡與血漿、淚液具有相同滲透壓的溶液稱為等滲溶液,大量注入低滲溶液,可導(dǎo)致溶血,因此應(yīng)調(diào)節(jié)藥液的滲透壓。常用的滲透壓調(diào)節(jié)劑有氯化鈉、葡萄糖、磷酸鹽或枸椽酸鹽等。
?。?)冰點(diǎn)降低數(shù)據(jù)法計(jì)算等滲溶液的濃度
血漿的冰點(diǎn)為-0.52℃,因此冰點(diǎn)降低為-0.52℃的溶液即與血漿等滲。常用藥物的1%水溶液的冰點(diǎn)降低數(shù)據(jù),可查表和到。根據(jù)公式可以計(jì)算所需要加入滲透壓調(diào)節(jié)劑的量,計(jì)算公式如下:w=(0.52-a)/b
?。?)氯化鈉等滲當(dāng)量法 氯化鈉等滲當(dāng)量系指與1g藥物成等滲效應(yīng)的氯化鈉的克數(shù),通常用e表示。如硼酸的e值為0.47,即0.47g氯化鈉與1g硼酸呈相等的滲透壓效應(yīng),計(jì)算根據(jù)以下公式:nacl%=0.9%-g1e1-g2e2
式中,g1、g2為溶質(zhì)的百分濃度;e1、e2為藥物的氯化鈉等滲當(dāng)量。
?。?)等張溶液 等張溶液系指與紅細(xì)胞膜張力相等的溶液。能使紅細(xì)胞保持正常體積和形態(tài)。0.9%氯化鈉溶液即是等滲溶液也是等張溶液。
四、注射劑容器的選擇與處理
1、注射劑容器的種類 按原材料分為玻璃容器和塑料容器。
2、注射劑容器的質(zhì)量要求 注射劑容器主要由硬質(zhì)中性玻璃制成。
3、安瓿的質(zhì)量檢查 安瓿在應(yīng)用前必須經(jīng)外觀、清潔度、耐熱性、耐酸性、耐堿性等檢查,合格品經(jīng)處理后,方能使用。
4、安瓿的處理 安瓿的處理工序?yàn)椋呵懈睢鷪A口→灌水蒸煮→洗滌→干燥與滅菌。
五、注射劑的配制與濾過
注射液的配制
1、中藥注射液濃度的表示法 ①按有效成分的百分濃度表示;②按有效部位含量的百分濃度表示。如雙黃連粉針劑,含金銀花按綠原酸計(jì)為85%-115%,黃芩按黃芩苷計(jì)為85%-115%;③按總提取物的百分濃度或每毫升含總浸出物的量表示,如毛冬青注射液每毫升含毛冬青提取物18-22mg。
2、配液方法 ①水處理冷藏,②熱處理冷藏,③活性炭處理。
六、注射劑的灌封
灌封包括藥液灌注和安瓿熔封,大生產(chǎn)多使用自動(dòng)安瓿灌封機(jī)。①灌注;②熔封。
七、注射劑的滅菌和檢漏
1、滅菌 中藥注射劑,大多采用流通蒸汽或煮沸沸滅菌,100℃,30-45分鐘;容量較大的可酌情延長(zhǎng)滅菌時(shí)間。
2、檢漏
十、中藥注射劑的質(zhì)量問題及其原因
1、澄明度問題:①雜質(zhì)未除盡;②ph不適;③有效成分的水溶性較小。
2、**性問題:①有效成分本身具**性;②含有多量雜質(zhì) 鞣質(zhì)、鉀離子等雜質(zhì);③藥液滲透壓和ph不適宜。
3、療效不穩(wěn)定問題
第五節(jié) 輸液劑與血漿代用液
★1、輸液劑的含義:輸液劑系指通過青脈滴注輸入體內(nèi)的大劑量注射液。一次用量在數(shù)百毫升以上以至數(shù)千毫升,俗稱大輸液。
輸液劑的主要用途有:①補(bǔ)充營(yíng)養(yǎng)、熱量和水分,糾正體內(nèi)電解質(zhì)代謝紊亂;②可維持血容量以防止休克;③調(diào)節(jié)體液酸堿平衡;④解毒,用以稀釋毒素、促使毒物排泄;⑤抗生素、強(qiáng)心藥、升壓藥等多種注射液加入輸液劑中靜脈滴注,起效迅速,療效好,且可避免高濃度藥液靜脈推注對(duì)血管的**。
2、輸液劑的種類:電解質(zhì)類、營(yíng)養(yǎng)類、膠體類。
輸液劑一般采用熱壓滅菌。
***主要作用于神經(jīng)系統(tǒng),使之先興奮后抑制,甚至麻痹;感覺神經(jīng)、橫紋肌、血...[詳細(xì)]
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