5、體液ph:如用碳酸氫鈉堿化血液和尿,促進**類藥物由腦細胞向血漿中轉(zhuǎn)運和從尿排泄。
四、生物轉(zhuǎn)化(代謝)
1、生物轉(zhuǎn)化類型及其催化酶:
?。?)生物轉(zhuǎn)化類型:
?、俚谝幌喾磻?yīng):包括氧化、還原、水解,是母藥加入極性基因如-oh,產(chǎn)物的多數(shù)是滅活的代謝物,但也有少數(shù)藥物變?yōu)榛钚曰蚨拘源x物。
②第二相反應(yīng):結(jié)合反應(yīng),是母藥或代謝物與內(nèi)源性物質(zhì)如葡萄糖醛酸和甘氨酸結(jié)合。結(jié)合的產(chǎn)物一般是極性高,水溶性大、藥物活性減弱或消失。
?。?)催化酶:
?、賹R恍悦福喝缫阴D憠A酯酶(ache)、單胺氧化酶、它們分別轉(zhuǎn)化ach和單胺類藥物。
?、诜菍R恍悦福焊挝⒘sw混合功能氧化酶(肝藥酶)。
組成:細胞色素p450,細胞色素b5和輔酶ⅱ(nadph)。
功能:促進多種藥物和生理代謝物的生物轉(zhuǎn)化。
2、肝藥酶的誘導劑和抑制劑:
?。?)誘導劑:如苯**鈉和苯妥英鈉,能誘導酶的活性,加速自身或其它藥物的代謝,使藥物效應(yīng)減弱,如苯**長期應(yīng)用后產(chǎn)生耐受性。
(2)抑制劑:如異煙肼和氯霉素,能抑制酶的活性,降低其它藥物的代謝,使藥物效應(yīng)敏化。
***主要作用于神經(jīng)系統(tǒng),使之先興奮后抑制,甚至麻痹;感覺神經(jīng)、橫紋肌、血...[詳細]
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