葛蘭素史克（GSK）5月13日公布了實(shí)驗(yàn)性冠心?。–HD）藥物darapladib III期項(xiàng)目中第2個(gè)III期試驗(yàn)SOLID-TIMI 52的研究數(shù)據(jù)。SOLID-TIMI 52是一項(xiàng)隨機(jī)、安慰劑對(duì)照、雙盲、平行組多中心研究，調(diào)查了darapladib作為一種長(zhǎng)期療法，用于30天內(nèi)發(fā)生急性冠脈綜合征（ACS）患者的療效和安全性。數(shù)據(jù)表明，與安慰劑相比，darapladib未能達(dá)到顯著降低主要不良心血管事件（包括心血管死亡，心肌梗死和中風(fēng)）的主要終點(diǎn)。研究中的安全數(shù)據(jù)與此前報(bào)道的一致。該項(xiàng)研究的進(jìn)一步數(shù)據(jù)分析正在進(jìn)行中。

    此前，GSK于2013年11月公布了darapladib III期項(xiàng)目首個(gè)III期研究STABILITY的數(shù)據(jù)。該項(xiàng)研究在冠心?。–HD）成人患者中開(kāi)展，數(shù)據(jù)表明，與安慰劑相比，darapladib未能降低心臟病發(fā)作和中風(fēng)的整體風(fēng)險(xiǎn)，未能達(dá)到研究的主要終點(diǎn)。

    darapladib是GSK最寄予厚望的藥物之一，該藥2項(xiàng)III期試驗(yàn)接連失敗，對(duì)GSK而言是一個(gè)重大打擊。

    GSK于2012年耗資30億美元收購(gòu)人類基因組科學(xué)公司（HGS）后，獲得了狼瘡藥物Benlysta,同時(shí)獲得了darapladib的全部權(quán)利。盡管一些業(yè)內(nèi)分析師認(rèn)為，darapladib如果取得成功，將有望成為一個(gè)年銷售額達(dá)100億美元的重磅藥物。但根據(jù)湯姆森路透藥業(yè)，目前的共識(shí)預(yù)測(cè)指出，darapladib在2018年的年銷售額將僅為6.05億美元。

    （注：急性冠脈綜合征（ACS）是冠心病的一種急癥，發(fā)病時(shí)情況最為危急，是導(dǎo)致冠心病死亡的主要原因，且有極高復(fù)發(fā)風(fēng)險(xiǎn)。）

    關(guān)于darapladib:

    darapladib是一種選擇性、口服有效的脂蛋白相關(guān)磷脂酶A2（lipoprotein-associated phospholipase A2, Lp-PLA2）抑制劑，目前正調(diào)查作為一種潛在的藥物，用于降低冠心?。–HD）患者的心血管事件。Lp-PLA2是一種蛋白酶，存在于血液和動(dòng)脈粥樣斑塊中。動(dòng)脈粥樣硬化的發(fā)生和發(fā)展與升高的Lp-PLA2活性相關(guān)。