2013年約有238500名男性診斷為前列腺癌，有29700名男性死于此類疾病。準確的前列腺癌診斷和分期對確定適宜的患者治療方法至關重要。局部病變（無轉移）的患者將從根治性治療中獲益，而伴有骨轉移的患者通常需要采用全身治療。

“目前的顯像技術在前列腺癌的診斷和分期方面是有限的。新的顯像方法，包括放射性標記小分子123I-MIP-1072 和123I-MIP-1095，可以更加準確的評估病變狀態(tài)，”巴比奇博士說，“改進的成像方法能方便的選擇最佳治療方案并改善患者的預后。”

研究性新藥申請獲批后，1期臨床試驗將單獨研究這些小分子在診斷和分期前列腺癌方面潛在的有效性。在第一項研究中7名確診的前列腺癌患者間隔兩周分別給藥123I-MIP-1072和123I-MIP-1095。在第二項研究中6名志愿者僅服用123I-MIP-1072 。

每組都進行全身平面成像和單光子發(fā)射計算體層攝影/計算機斷層掃描，對藥代動力學，組織分布，清除，安全性及器官輻射吸收劑量進行分析。

最早在注射后1至4小時，兩個小分子在軟組織，骨組織和前列腺組織即可顯示病灶。顯像劑以雙相方式在血液中清除；但是123I-MIP-1072以接近123I-MIP-1095五倍的速度被清除，兩個針對前列腺特異性膜抗原的新型放射性標記的小分子有可能成為診斷和治療前列腺癌的放射性新藥物。顯像試劑123I-MIP-1072 和123I-MIP-1095在骨組織，軟組織和前列腺組織的病變檢測中有很高的靈敏性，而在非靶組織則有極少的存留。

2013年約有238500名男性診斷為前列腺癌，有29700名男性死于此類疾病。準確的前列腺癌診斷和分期對確定適宜的患者治療方法至關重要。局部病變（無轉移）的患者將從根治性治療中獲益，而伴有骨轉移的患者通常需要采用全身治療。

“目前的顯像技術在前列腺癌的診斷和分期方面是有限的。新的顯像方法，包括放射性標記小分子123I-MIP-1072 和123I-MIP-1095，可以更加準確的評估病變狀態(tài)，”巴比奇博士說，“改進的成像方法能方便的選擇最佳治療方案并改善患者的預后。”

研究性新藥申請獲批后，1期臨床試驗將單獨研究這些小分子在診斷和分期前列腺癌方面潛在的有效性。在第一項研究中7名確診的前列腺癌患者間隔兩周分別給藥123I-MIP-1072和123I-MIP-1095。在第二項研究中6名志愿者僅服用123I-MIP-1072 。

每組都進行全身平面成像和單光子發(fā)射計算體層攝影/計算機斷層掃描，對藥代動力學，組織分布，清除，安全性及器官輻射吸收劑量進行分析。

最早在注射后1至4小時，兩個小分子在軟組織，骨組織和前列腺組織即可顯示病灶。顯像劑以雙相方式在血液中清除；但是123I-MIP-1072以接近123I-MIP-1095五倍的速度被清除，使得123I-MIP-1072有較高靶/非靶比。123I-MIP-1072的最大輻射吸收劑量器官是膀胱，唾液腺和腎臟 ；而123I-MIP-1072的則是唾液腺，腎臟，甲狀腺。研究人群對這兩個成像試劑都有好的耐受。

由1期研究的結果并根據(jù)123I-MIP-1072較高的病灶/本底比和在腫瘤中存留延時使得它在隨后的臨床試驗中被評估為診斷試劑。123I-MIP-1095作為轉移性前列腺癌放射性治療的臨床評估與131I標記類似。

“更準確的前列腺癌和前列腺癌轉移的顯像方法會顯著影響男性前列腺癌患者的臨床管理。這將為在患者治療過程中疾病的存在與程度提供更大的準確性，”巴比奇說，“數(shù)據(jù)表明，前列腺特異性膜抗原對前列腺癌的分子成像以及放射性標記的小分子是極好的靶標，小分子與前列腺特異性膜抗原存在高親和力。分子成像單光子發(fā)射計算體層攝影的應用可能代表了腫瘤評價的一個重要進展。”使得123I-MIP-1072有較高靶/非靶比。123I-MIP-1072的最大輻射吸收劑量器官是膀胱，唾液腺和腎臟 ；而123I-MIP-1072的則是唾液腺，腎臟，甲狀腺。研究人群對這兩個成像試劑都有好的耐受。

由1期研究的結果并根據(jù)123I-MIP-1072較高的病灶/本底比和在腫瘤中存留延時使得它在隨后的臨床試驗中被評估為診斷試劑。123I-MIP-1095作為轉移性前列腺癌放射性治療的臨床評估與131I標記類似。

“更準確的前列腺癌和前列腺癌轉移的顯像方法會顯著影響男性前列腺癌患者的臨床管理。這將為在患者治療過程中疾病的存在與程度提供更大的準確性，”巴比奇說，“數(shù)據(jù)表明，前列腺特異性膜抗原對前列腺癌的分子成像以及放射性標記的小分子是極好的靶標，小分子與前列腺特異性膜抗原存在高親和力。分子成像單光子發(fā)射計算體層攝影的應用可能代表了腫瘤評價的一個重要進展。”