【利培酮片性狀】

    利培酮片為薄膜衣劃痕片，除去薄膜衣后顯白色或類白色。

    【利培酮片適應(yīng)癥】

    利培酮片用于治療急性和慢性精神分裂癥以及其它各種精神病性狀態(tài)的明顯的陽性癥狀（如：幻覺、妄想、思維紊亂、敵視、懷疑）和明顯的陰性癥狀（如：反應(yīng)遲鈍、情緒淡漠及社交淡漠、少語）。利培酮片也可減輕與精神分裂癥有關(guān)的情感癥狀（如：抑郁、負(fù)罪感、焦慮）。對于急性期治療有效的患者，在維持期治療中，利培酮片可繼續(xù)發(fā)揮其臨床療效。

    【利培酮片禁忌】

    已知對利培酮片過敏的患者以及15歲以下的兒童禁用利培酮。

    【利培酮片用法用量】

    口服。由使用其它抗精神病藥改用利培酮片者：開始使用時，應(yīng)漸停原先使用的抗精神病藥。若病人原來使用的是長效抗精神病藥，則可用利培酮替代下一療程的用藥。已用的抗帕金森氏綜合征的藥是否需要繼續(xù)則應(yīng)定期地進(jìn)行重新評定。
    成人：應(yīng)在三天以上的時間內(nèi)逐漸將劑量加大到一日二次，一次3mg（3片）。不論是急性還是慢性精神分裂癥患者，起始劑量均應(yīng)一日二次，一次1mg（1片）；第二天應(yīng)增加到一日二次，一次2mg（2片）；第三天應(yīng)增加到一日二次，一次3mg（3片）。此后，可維持此劑量不變，或根據(jù)個人情況進(jìn)一步調(diào)整，一般情況下，最適劑量為一日二次，一次2-4mg（2-4片）。
    劑量超過一日二次，一次5mg（5片），并不比低劑量更為有效，而且會引起錐體外系癥狀，因此，每日劑量一般不超過10mg（10片）。
    當(dāng)需要增加鎮(zhèn)靜作用時，可加服苯二氮卓類藥物。
    老年人：建議起始劑量為一日二次，一次0.5mg（半片）。根據(jù)個體需要，劑量逐漸加大到一日二次，一次1-2mg（1-2片）。在獲得更多的經(jīng)驗前，老年人應(yīng)慎用利培酮。
    腎病和肝病患者：建議起始劑量為一日二次，一次0.5mg（半片）。根據(jù)個體需要，劑量逐漸加大到一日二次，一次1-2mg（1-2片）。在獲得更多的經(jīng)驗前，腎病和肝病患者應(yīng)慎用利培酮。

    【利培酮片注意事項】

    （1）服用利培酮片的患者應(yīng)避免進(jìn)食過多，以免發(fā)胖。
    （2）經(jīng)典的抗精神病藥會降低癲癇的發(fā)作閾值，故患有癲癇的病人應(yīng)慎用利培酮片。
    （3）患有帕金森氏綜合征的病人應(yīng)慎用利培酮片，因為在理論上該藥會引起此病的惡化。
    （4）鑒于利培酮對中樞神經(jīng)系統(tǒng)的作用，在與其他作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)的藥物同時服用時應(yīng)慎重。
    （5）具有癡呆相關(guān)精神癥狀的老年患者在服用利培酮片后可能出現(xiàn)腦血管不良事件的風(fēng)險增大，需注意。
    （6）由于利培酮片具有α受體阻斷活性，因此在用藥初期和加藥速度過快時會發(fā)生（體位性）低血壓，此時則應(yīng)考慮減量。
    （7）利培酮片對需要警覺性的活動有影響。因此，在了解到病人對該藥的敏感性前，建議患者不應(yīng)駕駛汽車或操作機(jī)器。
    （8）利培酮片同其他具有多巴胺受體拮抗劑性質(zhì)的藥物相似，引起遲發(fā)性運動障礙，其特征為有節(jié)律的不隨意運動，主要見于舌及面部。如果出現(xiàn)遲發(fā)性運動障礙，應(yīng)停止服用所有的抗精神病藥。
    （9）患有心血管疾病的人（如：心衰、心肌梗塞、傳導(dǎo)異常、脫水、失血及腦血管病變）應(yīng)慎用，從小劑量開始并應(yīng)逐漸增加劑量（詳見【用法用量】）。
    （10）已有報道指出，服用經(jīng)典的抗精神病藥會出現(xiàn)惡性綜合征，其特征為高熱、顫抖、意識改變和肌酸磷酸激酶水平升高。此時應(yīng)停用包括利培酮片在內(nèi)的所有抗精神病藥物。

    【利培酮片不良反應(yīng)】

    （1）服用利培酮片會出現(xiàn)體重增加、水腫和肝酶水平升高的現(xiàn)象。
    （2）服用利培酮片有輕度中性粒細(xì)胞和/或血小板計數(shù)下降的個例報道。
    （3）服用利培酮片偶見遲發(fā)性運動障礙、惡性綜合征、體溫失調(diào)以及癲癇發(fā)作。
    （4）服用利培酮片偶爾會由于病人煩渴或抗利尿激素分泌失調(diào)（SIADH）引發(fā)水中毒。
    （5）服用利培酮片偶爾會出現(xiàn)（體位性）低血壓、（反射性）心動過速或高血壓的癥狀。
    （6）服用利培酮片會引起血漿中催乳素濃度增加，其相關(guān)癥狀為：溢乳、男子女性型乳房、月經(jīng)失調(diào)、閉經(jīng)。
    （7）服用利培酮片與服用利培酮片有關(guān)的常見不良反應(yīng)是：失眠、焦慮、激越、頭痛、口干。
    （8）服用利培酮片可能引起錐體外系癥狀，如：肌緊張、震顫、僵直、流涎、運動遲緩、靜坐不能和急性張力障礙。通過降低劑量或給予抗帕金森氏綜合征的藥物即可消除。
    （9）在國外臨床研究中，報道了利培酮片治療具有癡呆相關(guān)精神癥狀的老年患者（平均年齡85歲）的腦血管不良事件，如中風(fēng)、短暫性腦缺血的發(fā)作，包括死亡事件的發(fā)生率顯著高于安慰劑。
    （10）利培酮片較少見的不良反應(yīng)是：嗜睡、疲勞、注意力下降、便秘、消化不良、惡心、嘔吐、腹痛、視物模糊、陰莖異常勃起、勃起困難、射精無力、性淡漠、尿失禁、鼻炎、皮疹以及其他過敏反應(yīng)。

    【利培酮片老年用藥】

    建議起始劑量為一日0.5mg（半片）或更低，根據(jù)個體需要，劑量逐漸加大到一日2次，一次1～2mg（1-2片）。在獲得更多的經(jīng)驗前，老年人加量過程中應(yīng)慎重。

    【兒童用藥】

    對于15歲以下兒童目前尚缺乏足夠的臨床經(jīng)驗。

    【利培酮片孕婦及哺乳期婦女用藥】

    懷孕婦女服用利培酮片是否安全尚不明確。動物實驗表明：利培酮對生殖無直接的毒性，也無致畸作用。盡管如此，除非益處明顯大于可能的危險，懷孕婦女仍不應(yīng)服用利培酮片。
    利培酮片是否會經(jīng)人體乳汁排出尚不清楚。動物實驗表明，利培酮和9-羥基利培酮會經(jīng)動物乳汁排出。因此，服用利培酮的婦女不應(yīng)哺乳。

    【利培酮片藥物過量】

    一般來說，所報道的服用利培酮片過量時的癥狀和體征均為其藥理作用的延伸所致，包括嗜睡和鎮(zhèn)靜，心動過速和低血壓、以及錐體外系癥狀。曾有一例同時患有低鉀癥的患者服用了360mg的利培酮片，結(jié)果出現(xiàn)了Q-T間期延長。

    服用利培酮片急性過量時，應(yīng)使用多種措施進(jìn)行解救。建立并維持通暢的氣道、確保足夠的氧氣和良好的換氣，洗胃（若患者意識喪失應(yīng)插管進(jìn)行）后應(yīng)再服用活性炭和輕瀉劑，并應(yīng)立即進(jìn)行心血管系統(tǒng)的監(jiān)測，其中包括連續(xù)的心電圖監(jiān)測，以發(fā)現(xiàn)可能出現(xiàn)的心律失常。利培酮片無特異的拮抗劑。因此，應(yīng)采用正確的支持療法。對低血壓及循環(huán)衰竭可采用靜脈輸液，或給予擬交感神經(jīng)藥等適當(dāng)措施加以糾正。出現(xiàn)嚴(yán)重的錐體外系癥狀時，則應(yīng)給予抗膽堿藥，在病人恢復(fù)前應(yīng)持續(xù)進(jìn)行密切的醫(yī)療監(jiān)測及監(jiān)護(hù)。

    【利培酮片藥物相互作用】

    （1）利培酮片可拮抗左旋多巴及其它多巴胺促效劑的作用。
    （2）當(dāng)利培酮片和其它高度蛋白結(jié)合的藥物一起服用時，不存在有臨床意義的血漿蛋白相互置換。
    （3）吩噻嗪、三環(huán)抗抑郁藥和一些β-阻斷劑會增加利培酮片的血藥濃度，但不增加抗精神病活性成份的血藥濃度。
    （4）酰胺咪嗪及其它的肝酶誘導(dǎo)劑會降低利培酮片活性成分的血漿濃度，一旦停止使用酰胺咪嗪或其它肝酶誘導(dǎo)劑，則應(yīng)重新確定使用利培酮片的劑量，必要時可減量。

    【利培酮片藥代動力學(xué)】

    據(jù)文獻(xiàn)報道，利培酮經(jīng)口服后可被完全吸收，并在1-2小時內(nèi)達(dá)到血藥濃度峰值，其吸收不受食物影響，在體內(nèi)，利培酮部分代謝成9-羥基利培酮，后者與利培酮有相似的藥理作用。利培酮片在體內(nèi)可迅速分布，利培酮的血漿蛋白結(jié)合率為88%，9-羥基利培酮的血漿蛋白結(jié)合率為77%。該藥的消除半衰期為3小時左右，抗精神病有效成分的消除半衰期為24小時。大多數(shù)病人在1天內(nèi)達(dá)到利培酮的穩(wěn)態(tài)，經(jīng)過4-5天達(dá)到9-羥基利培酮穩(wěn)態(tài)。給藥一周后，70%的藥物經(jīng)尿液排泄，14%的藥物經(jīng)糞便排泄，經(jīng)尿液排泄的部分中，35%～45%為利培酮和9-羥基利培酮，其余為非活性代謝物。老年患者和腎功能不全患者的利培酮的血漿濃度較高，清除速度較慢。

    【利培酮片藥理作用】

    利培酮是一種選擇性的單胺能拮抗劑，對5HT2受體、D2受體、α1及α2受體和H1受體親和力高。對其它受體亦有拮抗作用，但較弱。對5HT1C、5HT1D、5HT1A有低到中度的親和力，對D1及氟哌丁苯敏感的σ受體親和力弱，對M受體或β1或β2受體沒有親和作用。
    利培酮片與其他治療精神分裂癥的藥物一樣，利培酮治療精神分裂癥的機(jī)制尚不清楚，據(jù)認(rèn)為其治療作用是對D2受體及5HT2受體拮抗聯(lián)合效應(yīng)的結(jié)果。對D2及5HT2以外其它受體的拮抗作用可能與利培酮的其它作用有關(guān)。

    【利培酮片規(guī)格】

    1mg