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能減肥又祛痘的葡萄柚汁可別和這些藥物聯(lián)用了

2021-10-01 05:05 閱讀:7347 來源:醫(yī)學(xué)用藥參考 作者:醫(yī)****考 責(zé)任編輯:醫(yī)學(xué)用藥參考
[導(dǎo)讀] 葡萄柚汁渾身是寶,降脂、美容、瘦身樣樣都行,但會和很多藥物發(fā)生相互作用你都知道么?

葡萄柚(grapefruit,GF),又名胡柚或西柚,屬蕓香科植物。葡萄柚不僅美味多汁,還含豐富的果膠和維生素C、E、P及葉酸、水溶性纖維,可以說渾身是寶,不僅有降低膽固醇的作用,減肥作用;還對容易長痘痘的肌膚有非常好的控油、收縮毛孔及清爽的效果。



但我們可能不知道這樣一種營養(yǎng)又健康的食物可能會和多種藥物發(fā)生不同程度的相互作用,那我們具體來看下葡萄柚汁(grapefruitjuice,GFJ)會和哪些藥物有相互作用,機(jī)制又是什么?


成分及機(jī)制


(一)、活性成分


GFJ中與藥物相互作用的主要成份為黃酮類柚苷與呋喃香豆素類化合物。黃酮類化合物中所含的柚皮苷能競爭性地抑制CYP3A4活性,雖強(qiáng)度較弱,但由于在GFJ中其含量較高(750~1000Lmol/L),所以對CYP3A4有一定抑制作用。而柚汁中的呋哺香豆素類化合物香檸檬則為柚汁中主要的CYP3A4的抑制劑,含量約20~40LmoI/L,對腸道中CYP3A4具有強(qiáng)烈的抑制作用。


(二)、作用機(jī)制


目前發(fā)現(xiàn)與葡萄柚汁影響的口服藥物有很多,如鈣通道阻滯劑、降血脂藥如辛伐他汀、抗組胺藥、免疫抑制劑等。其作用機(jī)制主要可概括為兩方面。


1、抑制腸壁CYP3A4活性


細(xì)胞色素P4503A(CYP3A)參與50%以上藥物的Ⅰ相代謝,而CYP3A4又是含量最豐富且最重要的代謝酶。GFJ主要被細(xì)胞色素CYP3A4代謝,同時(shí)也能抑制CYP3A4的活性,從而抑制藥物的氧化代謝,提高其生物利用度。此外,腸道CYP3A4和P-糖蛋白可協(xié)同限制口服藥物的經(jīng)腸吸收,而GFJ可降低其協(xié)同屏障作用。


2、抑制P-糖蛋白介導(dǎo)的藥物轉(zhuǎn)運(yùn)


GFJ能夠抑制位于人類小腸黏膜上皮細(xì)胞上的有機(jī)陰離子轉(zhuǎn)運(yùn)多肽如OATP-A、OATP-B,從而抑制其介導(dǎo)的以其為作用底物的藥物轉(zhuǎn)運(yùn),故可抑制該藥物的生物利用度;同時(shí),GFJ又能夠抑制位于人類小腸黏膜上皮細(xì)胞上的外向轉(zhuǎn)運(yùn)載體蛋白P-糖蛋白,反而提高P-糖蛋白介導(dǎo)的以P-糖蛋白為底物的藥物轉(zhuǎn)運(yùn),從而提高其生物利用度。


與GFJ相互作用的藥物


1、對鈣離子通道拮抗劑的影響


非洛地平是研究得最早也是最多的藥物之一。實(shí)驗(yàn)表明,常用量(250ml)的商品GFJ就可以明顯增加非洛地平的AUC和Cmax,而非洛地平的tmax及t1/2變化不明顯;相反,靜脈給予非洛地平后,葡萄柚汁就不會影響其藥動學(xué)。這說明GFJ很可能是抑制了腸道或肝臟的CYP3A4活性,從而使非洛地平的吸收及進(jìn)一步代謝受到抑制。


其他的鈣離子通道拮抗劑如:硝苯地平、尼群地平、尼卡地平、維拉帕米、尼索地平、馬尼地平、阿折地平等,與GFJ經(jīng)胃腸道服用后藥代動力學(xué)都會發(fā)生較明顯的改變;應(yīng)該盡量避免使用。其中氨氯地平+GFJ經(jīng)胃腸道服用后,生物利用度幾乎無變化,臨床可以合用。


2、對降脂藥物的影響


辛伐他汀和洛伐他汀均是無活性的內(nèi)酯類前藥,口服后在小腸和肝臟內(nèi)經(jīng)CYP3A4代謝,與GFJ服用后,辛伐他汀、洛伐他汀及它們的活性酸的AUC和Cmax均有大幅度升高。


3、對降糖藥物的影響


如:格列本脲,為一種降血糖藥,是OATP-B作用的底物,故GFJ可通過抑制OATP-B從而抑制OATP-B介導(dǎo)的格列本脲的攝取。從而降低格列本脲的生物利用度。


4、對抗組胺藥的影響


一項(xiàng)研究顯示攝入300mLGFJ組較口服水組能夠減低口服非索非那定的AUC及峰值濃度,分別降低到58%和53%,而攝入1200mLGFJ組則分別降至36%和33%,這可能是通過抑制小腸有機(jī)陰離子轉(zhuǎn)運(yùn)多肽A(OATP-A)來減少其底物的攝取,而且隨著GFJ攝入量的增大,其抑制作用亦增大。


5、對免疫抑制劑的影響


日本Egashira等研究發(fā)現(xiàn)GFJ能夠顯著抑制人肝微粒體中的6β羥基睪酮(達(dá)83.9%),而6β羥基睪酮與他克莫司的代謝有前保溫時(shí)間依從性。而且GFJ能抑制CYP3A4的活性從而提高他克莫司的血藥濃度。不僅他克莫司與GFJ有相互作用,口服環(huán)孢霉素A及GFJ環(huán)孢霉素后,環(huán)孢霉素A谷值濃度及峰值濃度都會有所提高。


6、其他


除了以上藥物,GFJ還可以影響其他許多口服藥物的代謝,如與鎮(zhèn)痛劑美沙酮、抗病毒藥物沙奎那韋、抗心律失常藥如維拉帕米及胺碘酮、抗真菌藥伏立康唑、及西地那非合用可增加后者AUC(或/和)濃度。而GFJ與抗寄生蟲藥阿苯噠唑合用后,阿苯噠唑濃度反而降低。


小結(jié):


隨著GFJ作為一種飲品日益為消費(fèi)者所喜愛,鑒于其對眾多藥物的影響,當(dāng)醫(yī)生為患者開具這些藥物的處方時(shí),需教育那些服藥患者注意GFJ與藥物的相互作用,避免產(chǎn)生負(fù)面作用。隨著對GFJ的研究,其前景十分廣闊,GFJ對多種藥物有增效作用,可提取其中某種活性成分制成新的劑型,作為某些昂貴藥品的增效劑,最終達(dá)到保證藥物療效的同時(shí)又能減少患者醫(yī)療費(fèi)用的目的。


參考文獻(xiàn)

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