頭孢吡肟為第四代半合成頭孢菌素??咕V與抗菌活性與第三代頭孢菌素相似,但抗菌譜有了進(jìn)一步擴(kuò)大。對(duì)革蘭陽(yáng)性菌、陰性菌包括腸桿菌屬、綠膿桿菌、嗜血桿菌屬、奈瑟淋球菌屬、葡萄球菌及鏈球菌(除腸球菌外)都有較強(qiáng)抗菌活性。對(duì)β內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定,頭孢吡肟臨床主要用于各種嚴(yán)重感染如呼吸道感染、泌尿系統(tǒng)感染、膽道感染、敗血癥等。
【藥物相互作用】
和多數(shù)β-內(nèi)酰胺類(lèi)抗生素一樣,由于藥物的相互作用,頭孢吡肟溶液不可加至甲硝唑,萬(wàn)古霉素,慶大霉素,妥布霉素或硫酸奈替米星,氨茶堿溶液中。頭孢吡肟濃度超過(guò)40mg/ml時(shí),不可加至氨芐青霉素溶液中。如有與頭孢吡肟合用的指征,這些抗菌素應(yīng)與頭孢吡肟分開(kāi)使用。 頭孢吡肟可引起尿糖試驗(yàn)假陽(yáng)性反應(yīng)。建議使用頭孢吡肟治療期間,使用葡萄糖氧化酶反應(yīng)檢測(cè)方法。
【不良反應(yīng)】
通常頭孢吡肟耐受性良好,不良反應(yīng)輕微且多短暫,終止治療少見(jiàn)。常見(jiàn)的與頭孢吡肟可能有關(guān)的不良反應(yīng)主要是腹瀉,皮疹和注射局部反應(yīng),如靜脈炎,注射部位疼痛和炎癥。其他不良反應(yīng)包括惡心,嘔吐,過(guò)敏,瘙癢,發(fā)熱,感覺(jué)異常和頭痛。腎功能不全患者而未相應(yīng)調(diào)整頭孢吡肟劑量時(shí),可引起腦病,肌痙攣,癲癇。如發(fā)生與治療有關(guān)的癲癇,應(yīng)停止用藥,必要時(shí),應(yīng)進(jìn)行抗驚厥治療。頭孢吡肟治療兒童腦膜炎患者,偶有驚厥、嗜睡、神經(jīng)緊張和頭痛,主要是腦膜炎引起,與頭孢吡肟無(wú)明顯關(guān)系。 偶有腸炎(包括偽膜性腸炎)、口腔念珠菌感染報(bào)告。 與頭孢吡肟有關(guān)的實(shí)驗(yàn)室檢查異常多為一過(guò)性,停藥即可恢復(fù),包括血清磷升高或減少,轉(zhuǎn)氨酶(ALT和AST)升高,嗜酸性細(xì)胞增多,部分凝血酶原時(shí)間和凝血酶原時(shí)間延長(zhǎng)。堿性磷酸酶、血尿素氮、肌酐、血鉀、總膽紅素升高,血鈣降低,紅細(xì)胞壓積減少。與其他頭孢菌素類(lèi)抗生素類(lèi)似,也有白細(xì)胞減少,粒細(xì)胞減少,血小板減少的報(bào)道。 頭孢菌素類(lèi)抗生素還可引起Stevens-Johnson 綜合癥,多形性紅斑,毒性表皮壞死,腎功能紊亂,毒性腎病,再生障礙性貧血,溶血性貧血,出血,肝功能紊亂(膽汁淤積)和血細(xì)胞減少。
【禁忌癥】
頭孢吡肟禁用于對(duì)頭孢吡肟或L-精氨酸,頭孢菌素類(lèi)藥物,青霉素或其他β-內(nèi)酰胺類(lèi)抗菌素有即刻過(guò)敏反應(yīng)的病人。
【產(chǎn)品規(guī)格】
注射劑粉針劑:500 mg/瓶,1.0 g/瓶。
【用法用量】
成人1g~2g/次,1~2次/日。肌注或靜注,亦可靜滴??捎妙^孢吡肟0.5g~2.0g溶于生理鹽水或等滲葡萄糖液100ml中作靜脈滴注。
【注意事項(xiàng)】
使用頭孢吡肟前,應(yīng)該確定患者是否有頭孢吡肟、其他頭孢菌素類(lèi)藥物,青霉素或其他β-內(nèi)酰胺類(lèi)抗菌素過(guò)敏史。對(duì)于任何有過(guò)敏,特別是藥物過(guò)敏史的患者應(yīng)謹(jǐn)慎。
廣譜抗菌藥可誘發(fā)偽膜性腸炎。在用頭孢吡肟治療期間患者出現(xiàn)腹瀉時(shí)應(yīng)考慮偽膜性腸炎發(fā)生的可能性。對(duì)輕度腸炎病例,僅停用藥物即可;中、重度病例需進(jìn)行特殊治療。有胃腸道疾患,尤其是腸炎患者應(yīng)謹(jǐn)慎處方頭孢吡肟。
與其他頭孢菌素類(lèi)抗生素類(lèi)似,頭孢吡肟可能會(huì)引起凝血酶原活性下降。對(duì)于存在引起凝血酶原活性下降危險(xiǎn)因素的患者,如肝、腎功能不全,營(yíng)養(yǎng)不良以及延長(zhǎng)抗菌治療的患者應(yīng)監(jiān)測(cè)凝血酶原時(shí)間,必要時(shí)給予外源性維生素K。
頭孢吡肟所含精氨酸在所用劑量為最大推薦劑量的33倍時(shí)會(huì)引起葡萄糖代謝紊亂和一過(guò)性血鉀升高。較低劑量時(shí)精氨酸的影響尚不明確。
對(duì)腎功能不全(肌酐消除率≤60ml/min)的患者,應(yīng)根據(jù)腎功能調(diào)整本品劑量或給藥間歇時(shí)間。
頭孢吡肟與氨基糖苷類(lèi)藥物或強(qiáng)效利尿劑合用時(shí),應(yīng)加強(qiáng)臨床觀察,并監(jiān)測(cè)腎功能,避免引發(fā)氨基糖苷類(lèi)藥物的腎毒性或耳毒性作用。
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