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***-藥理學第七版 內(nèi)容簡介:
中樞抑制作用
普遍性抑制中樞,劑量從小到大,中樞抑制作用由弱變強,相應表現(xiàn)為鎮(zhèn)靜、催眠、抗驚厥及抗癲癇、麻醉等作用。
機制:
突觸前,減少Ach釋放。
突觸后,增強GABA效應,Cl-通道開放時間延長,Cl-內(nèi)流增加,細胞膜超極化。
不良反應
1.眩暈,困倦
2.呼吸抑制,死亡
3.固定性紅斑,剝脫性皮炎
4.宿醉作用
5.藥物依賴和成癮性
三、其他***
水合氯醛(Chloralhydrate)
最早治療失眠藥物之一。
白色或無色結(jié)晶,易溶于水,溶液口服。
優(yōu)點:服后15min即可入睡,NREM2,3期延長,
不縮短REM,維持6——8h.
缺點:胃**,服用不方便,久用耐受、依賴成癮。
用途:少用于安眠藥,小兒高熱驚厥用10%水合氯醛灌腸。
甲丙氨酯(眠爾通)
丙二醇類藥物,1952年合成,久用依賴,成癮。
***
60年代廣泛用于安眠藥
1976停止生產(chǎn)和消瘦
明顯藥物依賴性
丁螺環(huán)酮(buspirone)
抗焦慮藥,無鎮(zhèn)靜、催眠、抗驚厥和順行性健忘作用。
起效慢,服藥后1——2周才顯現(xiàn)。
非苯二氮類,激動突觸前5-HT1A5-HT釋放抗焦慮。
唑吡坦(zolpidem)
1.選擇性激動GABA1受體的BZ1受點。
2.抗焦慮、抗驚厥和中樞肌松作用弱,僅用于鎮(zhèn)靜和催眠。
“理想的”安眠藥
1.能夠很快催眠,服后30min內(nèi)即可入睡。
2.不引起睡眠結(jié)構(gòu)紊亂。
3.沒有宿醉作用。
4.無呼吸抑制。
5.不引起藥物依賴。
6.和其他藥物沒有相互作用。
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鎮(zhèn)痛效應強,而對呼吸無明顯的抑制作用。適用于術中需要保留自主呼吸的腦干手術...[詳細]