【萘普生鈉片性狀】

    萘普生鈉片白色或類白色片。

    【萘普生鈉片藥理毒理】

    萘普生具有劑量依賴性的抗炎鎮(zhèn)痛和解熱作用?？寡鬃饔脧?qiáng)度約為等劑量保泰松的11倍，鎮(zhèn)痛、解熱作用是阿司匹林的7倍和22倍?？寡?、鎮(zhèn)痛、解熱作用相當(dāng)于吲哚美辛。

    作用機(jī)制為萘普生通過抑制COX活性，從而抑制PG合成而產(chǎn)生作用，但對COX2的選擇性抑制作用更強(qiáng)，故其抗炎作用強(qiáng)，而胃腸道不良反應(yīng)較小。

    【萘普生鈉片藥代動力學(xué)】

    萘普生游離酸和鈉鹽的應(yīng)用等效劑量為1：1.1?？诜缶鬃晕改c道吸收，且完全，但其鈉鹽吸收速度更快，服藥1小時(shí)后達(dá)血藥峰濃度，游離酸則需2小時(shí)。胃內(nèi)容物可延長其吸收時(shí)間，但不影響其吸收率。血漿蛋白的結(jié)合率高（＞99.5%）。可分布于全身組織，滑膜液中達(dá)有效濃度，并可透過胎盤，進(jìn)入胎兒體內(nèi)。經(jīng)肝臟代謝，腎臟排泄，排泄物中大部分為代謝產(chǎn)物，少量原形。約有3%自糞便排出，1%乳汁分泌。血漿t1/2為13小時(shí)。萘普生鈉片亦可直腸給藥，但吸收速度比口服慢。

    【萘普生鈉片適應(yīng)癥】

    萘普生鈉片為非甾體抗炎藥。適用于緩解各種輕度至中等度的疼痛，如拔牙及其他手術(shù)后的疼痛、原發(fā)性痛經(jīng)及頭痛等。也適用于類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎、骨關(guān)節(jié)炎、強(qiáng)直性脊柱炎、幼年型關(guān)節(jié)炎（Juvenile arthritis）、肌腱炎、滑囊炎及急性痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎，對于關(guān)節(jié)炎的疼痛、腫脹及活動受限均有緩解癥狀的作用。與阿司匹林和吲哚美辛比較，癥狀緩解的效應(yīng)相仿，但胃腸道和神經(jīng)系統(tǒng)的不良反應(yīng)的發(fā)生率和嚴(yán)重程度均較低。

    【萘普生鈉片用法用量】

    成人常用量 口服。
    1.抗風(fēng)濕，一次0.25g～0.5g，每天早晚各1次，或早晨服0.25g，晚上服0.5g；
    2.止痛，首次0.5g以后一次0.25g，必要時(shí)每6～8小時(shí)1次；
    3.痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎急性發(fā)作，首次0.7g，以后一次0.25g，每8小時(shí)1次，直到急性發(fā)作停止；
    4.痛經(jīng)，首次0.5g，以后必要時(shí)0.25g，每6～8小時(shí)1次，直到急性發(fā)作停止；

    【萘普生鈉片不良反應(yīng)】

    1.皮膚瘙癢、呼吸短促、呼吸困難、哮喘、耳鳴、下肢水腫、胃燒灼感、消化不良、胃痛或不適、便秘、頭暈、嗜睡、頭痛、惡心及嘔吐等，發(fā)生率一般為3%～9%。
    2.視力模糊或視覺障礙、聽力減退、腹瀉、口腔刺激或痛感、心慌及多汗等，發(fā)生率1%～3%。
    3.胃腸出血、腎臟損害（過敏性腎炎、痛病、腎乳頭壞死及腎功能衰竭等）、蕁麻疹、過敏性皮疹、精神抑郁、肌肉無力、出血或粒細(xì)胞減少及肝功損害等較少見，發(fā)生率1%～3%。

    【萘普生鈉片禁忌癥】

    對阿司林過敏者禁止使用，對伴有消化道潰瘍或消化道潰瘍史者慎用。

    【萘普生鈉片注意事項(xiàng)】

    1.交叉過敏。對阿司匹林或其他非甾體抗炎藥過敏者，對萘普生鈉片也過敏。
    2.萘普生鈉片對胎兒的影響研究尚不充分，由于其他非甾體抗炎藥可使胎兒動脈導(dǎo)管早閉，又因可抑制前列腺素合成導(dǎo)致難產(chǎn)或產(chǎn)程延長，故除非另有原因，否則孕婦不宜應(yīng)用。
    3.萘普生鈉片分泌入乳汁中的濃度相當(dāng)于血藥濃度的1%，哺乳期婦女不宜應(yīng)用。
    4.對診斷的干擾：可影響尿５－羥吲哚醋酸（5-HIAA）及17－酮的測定值。
    5.下列情況應(yīng)慎用：有凝血機(jī)制或血小板功能障礙時(shí)，哮喘、心功能不全或高血壓、肝和腎功能不全，活動性胃腸出血或活動性消化道潰瘍及老年人。
    6.長期用藥應(yīng)定期進(jìn)行肝、腎功能、血象及眼科檢查。
    7.丙磺舒與萘普生鈉片合用時(shí)可增強(qiáng)萘普生鈉片的血漿水平并延長萘普生鈉片血漿半衰期。

    【孕婦及哺乳期婦女用藥】

    禁用

    【兒童用藥】

    小兒常用量 抗風(fēng)濕，每日按體重10mg/kg，分2次服。

    【老年患者用藥】

    【萘普生鈉片藥物相互作用】

    1.飲酒或與其他抗炎藥同用時(shí)，胃腸道的不良反應(yīng)增多，并有潰瘍發(fā)生的危險(xiǎn)。
    2.與肝素及雙香豆素等抗凝藥同用，出血時(shí)間延長，可出現(xiàn)出血傾向，并有導(dǎo)致胃腸道潰瘍的可能。
    3.與阿司匹林或其他水楊酸制劑同用時(shí)，對癥狀緩解并無增效，反而增加胃腸道不良反應(yīng)。
    4.萘普生鈉片可降代呋塞米的排鈉和降壓作用。
    5.萘普生鈉片可抑制鋰隨尿排泄，使鋰的血藥濃度升高。
    6.與丙磺舒同用時(shí)，萘普生鈉片的血藥濃度升高，t1/2延長，可增加療效，但毒性反應(yīng)也相應(yīng)加大，故無實(shí)用價(jià)值也不宜推薦于臨床。

    【萘普生鈉片規(guī)格】

    （1）0.275g（相當(dāng)于萘普生0.25g） （2）0.1g（相當(dāng)于萘普生91mg）