棘白霉素類(lèi)（echinocandins）是21世紀(jì)初開(kāi)發(fā)的新型藥物，具有全新的作用機(jī)理，抗真菌譜較廣，對(duì)念珠菌屬以及曲霉菌屬均有效，無(wú)交叉耐藥性，無(wú)因其本身作用機(jī)制而引發(fā)的明顯不良反應(yīng)，是迄今為止安全性最高的1種抗真菌藥物，是目前用于治療全身性真菌感染的新型藥物。

    作用機(jī)制

    棘白霉素類(lèi)的抗真菌藥物作用機(jī)制不同于多烯類(lèi)和唑類(lèi)，其靶點(diǎn)為細(xì)胞壁，能抑制細(xì)胞壁中1,3-β-D-葡聚糖的合成。l，3-β-D-葡聚糖是細(xì)胞壁的重要組成成分，在1，3-β-D-葡聚糖合成酶作用下由尿苷二磷酸（UDP）-葡聚糖聚合而成，具有保護(hù)細(xì)胞壁結(jié)構(gòu)完整功能，使藥物不易進(jìn)入真菌細(xì)胞內(nèi)部。棘白霉素類(lèi)抗真菌藥物能抑制1，3-β-D-葡聚糖合成酶的活性，阻止1，3-β-D-葡聚糖的合成，破壞真菌細(xì)胞壁的完整結(jié)構(gòu)，使細(xì)胞滲透壓失衡，最終導(dǎo)致真菌細(xì)胞溶解死亡。而哺乳動(dòng)物細(xì)胞無(wú)細(xì)胞壁，缺乏1,3-β-D-葡聚糖的合成酶。因此，發(fā)展以真菌細(xì)胞壁為靶點(diǎn)的藥物可以降低藥物對(duì)人類(lèi)機(jī)體的不良反應(yīng)，而且該類(lèi)藥物對(duì)真菌細(xì)胞具有較高的特異性，與現(xiàn)有的其他抗真菌藥物之間不易存在交叉耐藥性。

    棘白霉素類(lèi)藥物對(duì)念珠菌為殺菌劑，對(duì)于曲霉 菌屬于抑菌劑。盡管大部分曲霉菌的真菌細(xì)胞壁 中的葡聚糖是l,3-β-D>葡聚糖，但大量的實(shí)驗(yàn)證實(shí) 棘白霉素類(lèi)藥物雖抑制卻不能殺死曲霉菌屬。對(duì)念珠菌和曲霉菌的敏感性試驗(yàn)至今尚在研究中。 Pfaller在2008年和2009年報(bào)道了該3種棘白霉 素類(lèi)藥物對(duì)5 346株臨床分離侵襲性念珠菌和 526株臨床分離曲霉菌的抗菌活性。結(jié)果表明該3 種棘白霉素類(lèi)藥物抗真菌活性都很強(qiáng)。對(duì)侵襲性念 珠菌的 MIC:阿尼芬凈（MIC50 0.06 μg/mL,MIC90  2 μg/ mL）、卡泊芬凈（MIC50 0.03 μg/mL, MIC90 0.25 ^ig/ mL）、米卡芬凈（MIC5。0.015 μg/mL, MICw 1 ^g/ mL）。3種棘白菌素類(lèi)藥物在小于或等于2 μg/mL, 即可抑制99%的侵襲性念珠菌，對(duì)曲霉菌的最低有 效濃度（minimum effective concentration, MEC）：阿尼芬凈（MEC5。007 μg/mL，MEC90 0.015 μg/mL）、卡 泊芬凈（MEC5。0.015 μg/mL,MEC900.03 |ag/mL）、米 卡芬凈（MEC50 0.007 μg/mL，MECm 0.015 （ig/ mL）。3種棘白菌素類(lèi)藥物在小于或等于0.06 μg/ mL,即可抑制99%的曲霉菌。

    卡泊芬凈、米卡芬凈和阿尼芬凈的作用相似，可作為念珠菌血癥和侵入性念珠菌病的一線用 藥。目前推薦卡泊芬凈作為粒細(xì)胞減少伴持續(xù)高 熱者經(jīng)驗(yàn)性抗真菌治療的一線用藥，同時(shí)卡泊芬凈 已經(jīng)被批準(zhǔn)用于其他抗真菌藥物治療失敗時(shí)的補(bǔ) 救藥物，作為侵襲性肺曲霉病的二線用藥。鑒于 現(xiàn)有抗真菌藥對(duì)曲霉菌療效不佳，因此聯(lián)合用藥較 受重視，盡管還缺乏一系列的臨床試驗(yàn)證明，棘白 霉素類(lèi)藥物由于其獨(dú)特的作用機(jī)制備受關(guān)注，也成 為能夠和唑類(lèi)、多烯類(lèi)聯(lián)合用藥的最佳選擇。