硝酸酯類藥物用法及特點(diǎn)

    ⒈硝酸酯類藥物類型

    硝酸酯藥物主要是以下三種：硝酸甘油（GTN）、硝酸異山梨酯（消心痛ISDN）、單硝酸異山梨酯（ISMN）。亞硝酸異戊酯及戊四醇酯臨床上已基本不用了。這三種硝酸酯可制成不同的給藥途徑的劑型，以滿足終止和預(yù)防心絞痛發(fā)作的需要。

    ⒉  硝酸酯類藥物的給藥途徑

    通常有5種給藥途徑：

    ⑴舌下含片（GTN，ISDN）：無肝首過代謝，作用快，急性期應(yīng)作首選，作用時(shí)間短。

    ⑵口腔噴霧（GTN，ISDN）：吸收面積大，作用更快。

    ⑶口服（ISDN，ISMN，GTN）：硝酸甘油：生物利用度極低，普通制劑很少用于口服。偶見緩釋劑型。

    硝酸異山梨酯：生物利用度為20%～30%，半衰期僅30分鐘，常有峰形作用（濃度很快升高后又很快下降，頭痛）。所以普通劑型如消心痛普通片效果并不理想。緩釋劑國外應(yīng)用較多。

    單硝酸異山梨酯：是ISDN的代謝產(chǎn)物，口服無首過代謝，生物利用度幾乎100%，半衰期4～5小時(shí)，普通制劑Bid服藥，緩釋劑型Qd服藥，是較理想的口服藥。

    ⑷靜脈（GTN，ISDN）：無首過代謝，血藥濃度迅速上升，作用恒定，易于調(diào)節(jié)。

    ⑸皮膚（GTN，ISDN）：無首過代謝，持續(xù)時(shí)間長，有油膏、貼膜、噴霧劑。

    ⒊單硝酸異山梨酯是較理想的口服制劑，是否有必要制成靜脈制劑？

    ISMN無肝首過效應(yīng)，生物利用度100%，半衰期長達(dá)4～5小時(shí)，作用時(shí)間長，靜脈達(dá)穩(wěn)態(tài)濃度時(shí)間長（24小時(shí)），常需彈丸注射，調(diào)整用藥較困難；另外5-單硝口服和靜脈有相同的生物利用度，靜脈5mg/h靜滴4小時(shí)，起效落后于一次性口服20mg片劑。由此可見單硝酸異山梨酯靜脈給藥價(jià)值不大，而且不如硝酸異山梨酯和硝酸甘油靜脈制劑更能滿足臨床治療需要。