氨茶堿是茶堿與乙二胺所形成的復(fù)合物，口服或注射后在體內(nèi)代謝為茶堿，臨床用于治療支氣管哮喘已有50多年歷史，其解除支氣管痙攣的作用已被臨床公認(rèn)，對(duì)其作用機(jī)制的認(rèn)識(shí)在不斷深入。近年來發(fā)現(xiàn)氨茶堿除了具有支氣管舒張作用外，還具有抗炎和免疫調(diào)節(jié)等作用，，而后者很可能才是氨茶堿治療重要的治療機(jī)制。

    作用機(jī)制

    氨茶堿對(duì)呼吸、循環(huán)、中樞神經(jīng)、泌尿、免疫等系統(tǒng)都有作用。其主要藥理作用及機(jī)制有：①舒張支氣管平滑?。虎诩訌?qiáng)呼吸活動(dòng)，對(duì)呼吸肌有正性肌力作用，可增加呼吸肌的耐受力和肺通氣量；③增加支氣管粘液纖毛的傳遞速度，促進(jìn)支氣管內(nèi)粘液的清除；④保護(hù)肥大細(xì)胞，防止其脫顆粒，減少釋放介質(zhì)，有抗過敏作用；⑤擴(kuò)張肺動(dòng)脈，降低肺血管壓力及粘膜微血管通透性，減少血液滲出；⑥抑制中性粒白細(xì)胞進(jìn)入氣道并降低它的殺菌活性，可改變中性粒細(xì)胞功能；損傷肺泡巨噬細(xì)胞釋放過氧化氫而降低其殺菌能力。有抗炎作用；⑦增強(qiáng)呼吸中樞對(duì)CO2的敏感性，對(duì)其有直接興奮作用；⑧加強(qiáng)心肌收縮力，增加心輸出量；⑨擴(kuò)張冠狀動(dòng)脈；⑩對(duì)淋巴細(xì)胞亞群具有調(diào)節(jié)、控制作用。?松弛膽道平滑??；?提高腎小球?yàn)V過率及減少腎小管對(duì)鈉和水的重吸收而有利尿作用。

    臨床適應(yīng)癥

    氨茶堿臨床主要用于①支氣管哮喘、喘息型支氣管炎、阻塞性肺氣腫等阻塞性肺部疾病的治療及預(yù)防，也可用于心源性肺氣腫引起的哮喘。②心和（或）腎性水腫。③急慢性心力衰竭。另外，氨茶堿的新用途很多，在明確疾病發(fā)病原因并作相應(yīng)治療后，需要時(shí)可作為輔助治療，或在常規(guī)治療無效時(shí)酌情應(yīng)用。

    治療肺動(dòng)脈高壓：氨茶堿可直接改變肺動(dòng)脈壁Ca2＋濃度與減少Ca2＋外流，抑制PDE使平滑肌松弛，降低肺血管阻力及肺動(dòng)脈壓，減少肺血管外滲，消除肺水腫。

    治療睡眠呼吸暫停綜合征及早產(chǎn)兒窒息：氨茶堿通過興奮呼吸中樞，促進(jìn)兒茶酚胺類交感神經(jīng)遞質(zhì)的釋放，增強(qiáng)膈肌收縮力及低氧反應(yīng)，對(duì)睡眠呼吸暫停有效，小兒優(yōu)于成人。對(duì)早產(chǎn)兒窒息還可興奮心肌，預(yù)防心動(dòng)過緩。

    防止全麻后昏睡及呼吸抑制：氨茶堿興奮中樞、降低二氧化碳誘發(fā)呼吸啟動(dòng)閾值，增加機(jī)體對(duì)疼痛的反應(yīng)性及神經(jīng)-肌肉傳導(dǎo)功能和肌張力，逆轉(zhuǎn)呼吸抑制。

    治療頑固性咳嗽：適用于受涼后或吸入**性氣體后引起的咳嗽，但需排除肺及支氣管器質(zhì)性病變。

    治療心律失常：心肌缺血時(shí)，腺苷釋放明顯增加，可致心絞痛、心動(dòng)過緩、房室傳導(dǎo)阻滯等。靜脈滴注三磷酸腺苷后，引起的不同程度的房室傳導(dǎo)阻滯，小劑量氨茶堿可消除。病態(tài)竇房結(jié)綜合征的發(fā)生也可能與腺苷受體數(shù)目改變、敏感性增加或腺苷異常緩慢分解有關(guān)。

    治療急性腎炎、腎病綜合征、出血熱：氨茶堿可抑制血栓及抗基底膜抗體的形成，擴(kuò)張腎血管，增加腎血流及濾過率，改善腎臟微循環(huán)，激活腎小球的泌尿功能，有助于腎衰竭的緩解。

    治療再生障礙性貧血：氨茶堿可**造血干細(xì)胞，擴(kuò)張骨髓血管，有利于粒細(xì)胞生成。

    治療移植排斥反應(yīng)：氨茶堿是一種免疫調(diào)節(jié)藥，可選擇性激活抑制型T細(xì)胞。抑制激素耐受患者的急性排異現(xiàn)象，降低血肌酐、增加尿量。

    另有報(bào)道，氨茶堿還可用于膽絞痛、蕁麻疹、嬰兒猝死綜合征、腦血栓形成、急性乙醇中毒、原發(fā)性震顫等病癥的治療。

    不良反應(yīng)

    氨茶堿有效安全血藥濃度范圍較窄，不良反應(yīng)多，其治療量和中毒量很相近。氨茶堿的有效血藥濃度為10～20ug/ml，當(dāng)血藥濃度在30～40ug/ml時(shí)就會(huì)出現(xiàn)不良反應(yīng)，超過20ug/ml時(shí)，對(duì)本藥敏感者也可能出現(xiàn)嚴(yán)重的不良反應(yīng)。氨茶堿的不良反應(yīng)，大致可表現(xiàn)為：①消化道**癥狀，如惡心、嘔吐、食欲不振、胃部脹痛；②中樞神經(jīng)興奮癥狀，如失眠、煩躁不安，甚至發(fā)生譫妄和驚厥；③心血管系統(tǒng)的副作用，如心悸、心律失常、血壓下降，嚴(yán)重者可出現(xiàn)死亡。