靈北（H.Lundbeck）和大冢（Otsuka）重磅精神病新藥Rexulti（brexpiprazole）在美國(guó)監(jiān)管方面收獲喜訊，該藥為每日口服一次的藥物，近日獲FDA批準(zhǔn)：（1）作為一種輔助藥物用于重度抑郁癥（MDD）成人患者的治療；（2）用于精神分裂癥（schizophrenia）成人患者的治療。Rexulti由大冢發(fā)現(xiàn)，由靈北和大冢聯(lián)合開(kāi)發(fā)，雙方已計(jì)劃在2015年8月初將Rexulti推向美國(guó)市場(chǎng)。

    此前，彭博社發(fā)布《2015年新藥中的重磅**》，預(yù)測(cè)了11個(gè)已經(jīng)在2015年獲批或可能獲批的新藥在2020年的銷售額，Rexulti名列其中，彭博社預(yù)計(jì)該藥在2020年的銷售額將達(dá)到11.2億美元。另外，Rexulti也被列入路透社年初發(fā)布的《2015最值得關(guān)注的藥品預(yù)測(cè)》名單，該機(jī)構(gòu)預(yù)測(cè)Rexulti在2019的銷售額將達(dá)到13.53億美元。

    Rexulti的新藥申請(qǐng)包括7項(xiàng)II期和III期臨床試驗(yàn)，涉及超過(guò)6500例患者，其中超過(guò)5300例患者接受了Rexulti治療。此次FDA批準(zhǔn)Rexulti，是基于4項(xiàng)已完成的安慰劑對(duì)照III期臨床研究，其中2項(xiàng)III期研究評(píng)估了Rexulti作為一種輔助藥物用于重度抑郁癥（MDD）成人患者的治療，數(shù)據(jù)顯示，Rexulti聯(lián)合患者正在接受的抗抑郁療法，能夠有效改善MDD癥狀；另2項(xiàng)III期研究評(píng)估了Rexulti用于精神分裂癥成人患者的治療，數(shù)據(jù)顯示，相比安慰劑，Rexulti表現(xiàn)出統(tǒng)計(jì)學(xué)意義的顯著療效。

    目前，Rexulti治療重度抑郁癥（MDD）和精神分裂癥的確切作用機(jī)制尚不明了，該藥的療效可能是通過(guò)5-HT1A受體和多巴胺D2受體的部分激動(dòng)劑活性、血清素5-HT2A受體的拮抗劑活性聯(lián)合介導(dǎo)。此外，Rexulti除了對(duì)這些受體表現(xiàn)出高親和力（次納摩爾，subnanomolar），針對(duì)去甲腎上腺素α1B/2C受體也表現(xiàn)出高親和力。