Regorafenib是一種口服多激酶抑制劑，9月27日，美國食品與藥物管理局(FDA)宣布，已批準(zhǔn)將其用于治療轉(zhuǎn)移性結(jié)直腸癌。批準(zhǔn)的適應(yīng)癥為治療轉(zhuǎn)移性結(jié)直腸癌患者，“這些患者之前已接受氟嘧啶、奧沙利鉑和伊立替康為基礎(chǔ)的化療、1種抗VEGF治療，此外，如為KRAS野生型，已接受1種抗EGFR治療。”

    經(jīng)由FDA針對(duì)重大治療進(jìn)展或無充分治療疾病的新藥的審查程序，Regorafenib在生產(chǎn)商提交上市申請(qǐng)后6個(gè)月內(nèi)通過審批。這項(xiàng)審批是基于一項(xiàng)包含760例經(jīng)治轉(zhuǎn)移性結(jié)直腸癌患者的研究結(jié)果。隨機(jī)分配到regorafenib加最佳支持治療組的患者，中位總生存時(shí)間為6.4個(gè)月，而接受安慰劑加最佳支持治療的患者的中位生存時(shí)間僅為5個(gè)月。Regorafenib組和安慰劑組的中位無進(jìn)展生存時(shí)間分別為2個(gè)月和1.7個(gè)月。

    6月份，CORRECT試驗(yàn)的研究者、比利時(shí)魯汶大學(xué)Gasthuisberg醫(yī)院的EricVan Cutsem博士在美國臨床腫瘤學(xué)會(huì)(ASCO)年會(huì)上報(bào)告，對(duì)于KRAS突變和KRAS野生型患者，regorafenib治療均可延長(zhǎng)生存期。“對(duì)于現(xiàn)有標(biāo)準(zhǔn)治療失敗的轉(zhuǎn)移性結(jié)直腸癌患者，Regorafenib治療可延長(zhǎng)總生存期和無進(jìn)展生存期。在各個(gè)預(yù)先設(shè)定的亞組中，均顯示出這種益處。”

    FDA在聲明中指出，與regorafenib治療相關(guān)的最常見不良反應(yīng)包括虛弱或疲勞、食欲減退、肢端紅腫癥、腹瀉、黏膜炎、體重減輕、感染、高血壓和發(fā)聲困難。臨床試驗(yàn)中，有與治療相關(guān)的嚴(yán)重肝臟毒性病例和死亡病例報(bào)告，這將在藥物說明書中進(jìn)行加框警告。

    Regorafenib“是最新的一種可延長(zhǎng)患者生命的結(jié)直腸癌治療藥物，并且是過去2個(gè)月內(nèi)通過審批的第二種結(jié)直腸癌患者治療藥物，”FDA藥物評(píng)估與研究中心血液與腫瘤產(chǎn)品辦公室主任Richard Pazdur博士在聲明中說。8月份，F(xiàn)DA批準(zhǔn)ziv-aflibercep(Zaltrap)與FOLFIRI(亞葉酸、氟尿嘧啶和伊立替康)化療方案聯(lián)合治療轉(zhuǎn)移性結(jié)直腸癌。

    拜耳制藥公司將消瘦這種藥物，商品名為Stivarga。推薦劑量為160mg每日1次，在每個(gè)28天周期的前21天使用。