【米氮平片適應(yīng)癥】
抑郁癥的發(fā)作。
【米氮平片用法和用量】
米氮平片片應(yīng)用水吞服。米氮平片適于每日服用1次(最好在晚餐時(shí)服用)。病人應(yīng)連續(xù)服藥,最好在病癥完全消失4-6月后再逐漸停藥。成人治療起始劑量應(yīng)為30 mg/日,逐漸加大劑量至獲最佳療效。有效劑量通常為15-45 mg。老年人劑量與成人相同,提高劑量應(yīng)在醫(yī)生密切觀察之中進(jìn)行,以便達(dá)到滿(mǎn)意的療效。
【米氮平片不良反應(yīng)】
由于患抑郁癥的病人常會(huì)表現(xiàn)出一些由疾病本身引起的癥狀,因此哪些副作用是由使用了米氮平片后所引起的尚無(wú)法予以區(qū)分。
下列是使用米氮平片期間最常見(jiàn)的副作用:
1.食欲增加,體重增加。
2.打瞌睡,鎮(zhèn)靜,通常發(fā)生在服藥后的前幾周(注意,此時(shí)減少劑量并不能減輕副作用,反而會(huì)影響其抗抑郁效果)。
在極少的情況下,以下副作用有可能發(fā)生:
1.(體位性)低血壓
2.躁狂癥
3.驚厥發(fā)作,震顫,肌痙攣
4.浮腫及體重增加
5.急性骨髓抑制(嗜紅細(xì)胞增多,粒細(xì)胞缺乏,再生障礙性貧血以及血小板減少癥)(見(jiàn)使用注意事項(xiàng))
6.血清轉(zhuǎn)氨酶水平增加
7.藥疹
【米氮平片禁忌】
對(duì)米氯平過(guò)敏者禁用。
【米氮平片注意事項(xiàng)】
在治療抑郁癥的過(guò)程中,絕大多數(shù)的抗抑郁藥都曾被報(bào)道有引起骨髓抑制的副作用,其表現(xiàn)通常為粒細(xì)胞減少或粒細(xì)胞缺乏癥。這種現(xiàn)象多在用藥后四至六周后出現(xiàn),停藥后大都能恢復(fù)正常。臨床試驗(yàn)曾報(bào)道在極少數(shù)病人中也可引起這種可逆性粒細(xì)胞缺乏癥,因此醫(yī)生在治療過(guò)程中應(yīng)注意,一旦發(fā)現(xiàn)病人有發(fā)燒,喉痛或其它感染癥狀應(yīng)立即停止用藥并作周?chē)髾z查。
對(duì)以下病癥患者,應(yīng)注意用藥劑量并定期作仔細(xì)檢查:
1.癲癇和器質(zhì)性腦綜合征;臨床經(jīng)驗(yàn)證明極少引起不良后果。
2.肝功能或腎功能不良
3.心臟病如傳導(dǎo)阻滯,心絞痛和近期發(fā)作的心肌梗塞。對(duì)這類(lèi)病癥應(yīng)采取常規(guī)預(yù)防措施并謹(jǐn)慎服用其它藥物。
4.低血壓與服用其它抗抑郁藥一樣,以下病人在服用時(shí)應(yīng)予注意:
1)排尿困難如前列腺肥大患者(盡管瑞美隆僅有很弱的抗膽堿能作用而不會(huì)引起此副作用)。
2)急性窄角性青光眼和眼內(nèi)壓增高的病人(盡管瑞美隆僅有很弱的抗膽堿能作用)。
3)糖尿病患者出現(xiàn)黃疸時(shí)應(yīng)停止用藥。
此外,如同其它抗抑郁藥一樣,下列問(wèn)題應(yīng)予以注意:
1.患精神分裂癥及其它精神病的患者服用抗抑郁藥后其癥狀會(huì)惡化,妄想可能加重。
2.處于抑郁期的躁狂抑郁癥患者使用抗抑郁藥后,患者有可能轉(zhuǎn)變?yōu)樵昕裣唷?br />
3.如患者具有自殺傾向,尤其在治療早期,瑞美隆藥片的處方數(shù)量應(yīng)予限制。
4.雖然抗抑郁藥無(wú)成癮性,但長(zhǎng)期服用后突然停藥有可能引起惡心,頭疼及不適。
5.老年人通常對(duì)抗抑郁藥的副反應(yīng)敏感一些。
但在臨床研究中尚未見(jiàn)米氮平片在老年組病人中表現(xiàn)出更多的副作用。然而這方面的臨床經(jīng)驗(yàn)還很有限。
【米氮平片藥理毒理】
米氮平片是作用于中樞的突觸前α2受體拮抗劑,對(duì)以增強(qiáng)腎上腺素能的神經(jīng)傳導(dǎo)。它通過(guò)與中樞的5一羥色胺受體(5-HT2,5-HT3)相互作用起調(diào)節(jié)5一羥色胺的功能。米氮平片的二種旋光對(duì)映體都具有抗抑郁活性,左旋體阻斷α2和5-HT2受體,右旋體阻斷5-HT3受體。米氮平片的抗組織胺受體(H1)的特性起著鎮(zhèn)靜作用。米氮平片有較好的耐受性,幾乎無(wú)抗膽堿能作用,其治療劑量對(duì)心血管系統(tǒng)無(wú)影響。
【米氮平片藥代動(dòng)力學(xué)】
米氮平片很快被吸收(生物利用度約為50%),約二小時(shí)后血漿濃度達(dá)到高峰。約85%與血漿蛋白結(jié)合。平均半衰期為20-40小時(shí);偶見(jiàn)長(zhǎng)達(dá)65小時(shí);在年輕人中也偶見(jiàn)較短的半衰期。清除半衰期的大小正適合于將服用方式定為每日一次。血藥濃度在服藥三至四天后達(dá)到穩(wěn)志,此后將無(wú)體內(nèi)聚積現(xiàn)象發(fā)生。在所推薦的劑量范圍內(nèi),米氮平片的藥代動(dòng)力學(xué)形式為線(xiàn)性。米氮平片大多被代謝并在服藥后幾天內(nèi)通過(guò)尿液和糞便排出體外。其主要生化方式為脫甲基及氧化反應(yīng)在,隨后是結(jié)合反應(yīng)。脫甲后的代謝產(chǎn)物與原化合物一樣仍具藥理活性。
【米氮平片藥物相互作用】
1.米氮平片可加重酒精對(duì)中樞抑制作用,因此在治療期間應(yīng)禁止飲酒。
2.二周之內(nèi)或正在使用單胺氧化酶抑制劑的病人不宜使用。
3.米氮平片可能加重苯二氮卓類(lèi)的鎮(zhèn)靜作用;當(dāng)苯二氮氧類(lèi)藥物與其合用時(shí)應(yīng)予以注意。
【米氮平片藥物過(guò)量】
臨床上過(guò)量使用的安全性尚未被證實(shí)。毒性試驗(yàn)表明過(guò)量使用不引起明顯的心臟毒性。在臨床試驗(yàn)中,除有鎮(zhèn)靜過(guò)度的副作用外,未觀察到其它副作用。對(duì)過(guò)量服藥的病人應(yīng)及時(shí)進(jìn)行洗胃并給予相應(yīng)的對(duì)癥和支持治療。
【米氮平片孕婦及哺乳期婦女用藥】
尚無(wú)足夠的臨床試驗(yàn)結(jié)果可以用來(lái)評(píng)價(jià)對(duì)妊娠的影響。動(dòng)物試驗(yàn)中米氮平片對(duì)胚胎無(wú)致畸等毒副作用。雖然僅有極少量的藥物成分可從動(dòng)物的乳汁中分泌出來(lái),由于缺乏臨床試驗(yàn)數(shù)據(jù)資料,因此不建議哺乳期的病人服用米氮平片。
【米氮平片兒童用藥】
由于米氮平片對(duì)兒童有效性和安全性尚未被證實(shí),因此不建議兒童使用米氮平片。
【米氮平片老年患者用藥】
劑量與成人相同,應(yīng)在醫(yī)生密切觀察之下逐漸加量,以使達(dá)到滿(mǎn)意的療效。
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