最近出版的《自然—化學生物學》報道了一種小分子可通過結(jié)合并激活死亡受體5（DR5）實現(xiàn)誘導(dǎo)產(chǎn)生選擇性癌細胞凋亡。

    腫瘤壞死因子（TNF）及相關(guān)分子諸如T**L屬于信號蛋白，可在細胞表面與死亡受體結(jié)合并激活細胞凋亡通路。這種細胞促凋亡通路的數(shù)個明顯階段已被用于誘導(dǎo)癌細胞選擇性凋亡，以研究出更多有效的癌癥治療方法。比如，模擬Smac分子的化合物可以激活相關(guān)通路的下游部分。同樣地，一類以死亡受體為標靶的治療方法也曾獲得研究，包括利用TNF本身或者針對相關(guān)細胞表面受體的抗體，但這類治療方法的開發(fā)因意外產(chǎn)生的毒副作用而受阻。

    Xiaodong Wang等人報告了一種化學篩選方法，利用該方法篩選出的一類小分子可與Smac類似物協(xié)同激活DR5。利用這種篩選方法，研究人員發(fā)現(xiàn)了名為bioymifi的DR5活化劑，該活化劑可作為單獨試劑或者與Smac類似物相結(jié)合，誘導(dǎo)產(chǎn)生選擇性癌細胞凋亡。他們認為，bioymifi代表了一種直接激活癌細胞中DR5的新策略并有望幫助開發(fā)新的抗癌療法。