通用名：異煙肼片

    藥品類別：抗結(jié)核病藥

    性    狀：本品為白色片。

    藥理毒理：本品是一種具有殺菌作用的合成抗菌藥，本品只對(duì)分枝桿菌，主要是生長(zhǎng)繁殖期的細(xì)菌有效。其作用機(jī)制尚未闡明，可能抑制敏感細(xì)菌分支菌酸（mycolic acid）的合成而使細(xì)胞壁破裂。

    藥代動(dòng)力學(xué)：本品口服后迅速自胃腸道吸收，并分布于全身組織和體液中，包括腦脊液、胸水、腹水、皮膚、肌肉、乳汁和干酪樣組織。并可穿過胎盤屏障。蛋白結(jié)合率僅0~10%?？诜?~2小時(shí)血藥濃度可達(dá)峰值，但4~6小時(shí)后血藥濃度根據(jù)患者的乙?；炻灰?，快乙酰化者，T1/2為0.5~1.6小時(shí)，慢乙?；邽?~5小時(shí)，肝、腎功能損害者可能延長(zhǎng)。代謝主要在肝臟中乙?；蔁o活性代謝產(chǎn)物，其中有的具有肝毒性。乙?；乃俾视蛇z傳所決定。慢乙酰化者常有肝臟N-乙酰轉(zhuǎn)移酶缺乏，未乙酰化的異煙肼可被部分結(jié)合。本品主要經(jīng)腎排泄（約70%），在24小時(shí)內(nèi)排出，大部分為無活性代謝物?？煲阴；咧?3%以乙酰化型在尿液中排出，慢乙酰化者為63%?？煲阴；吣蛞褐?%的異煙肼呈游離或結(jié)合型，而慢乙?；邉t為37%。本品易通過血腦屏障，亦可從乳汁排出，少量可自唾液、痰液和糞便中排出。相當(dāng)量的異煙肼可經(jīng)血液透析與腹膜透析清除。

    適應(yīng)癥：（1）異煙肼與其它抗結(jié)核藥聯(lián)合，適用于各型結(jié)核病的治療，包括結(jié)核性腦膜炎以及其他分枝桿菌感染。（2）異煙肼單用適用于各型結(jié)核病的預(yù)防：①新近確診為結(jié)核病患者的家庭成員或**；②結(jié)核菌素純蛋白衍生物試驗(yàn)（PPD）強(qiáng)陽性同時(shí)胸部X 射線檢查符合非進(jìn)行性結(jié)核病，痰菌陰性，過去未接受過正規(guī)抗結(jié)核治療者；③ 正在接受免疫抑制劑或長(zhǎng)期激素治療的患者，某些血液病或網(wǎng)狀內(nèi)皮系統(tǒng)疾?。ㄈ绨籽　⒒羝娼鹗喜。?、糖尿病、尿毒癥、矽肺或胃切除術(shù)等患者，其結(jié)核菌素純蛋白衍生物試驗(yàn)呈陽性反應(yīng)者；④35歲以下結(jié)核菌素純蛋白衍生物試驗(yàn)陽性的患者；⑤已知或疑為HIV感染者，其結(jié)核菌素純蛋白衍生物試驗(yàn)呈陽性反應(yīng)者，或與活動(dòng)性肺結(jié)核患者有**。

    用法用量：口服 預(yù)防：成人一日0.3g，頓服；小兒每日按體重10mg/kg，一日總量不超過0.3g，頓服。治療：成人與其他抗結(jié)核藥合用，按體重每日口服5mg/kg，最高0.3g；或每日15mg/kg，最高900mg，每周2~3次。小兒按體重每日 10~20mg/kg，每日不超過0.3g，頓服。某些嚴(yán)重結(jié)核病患兒（如結(jié)核性腦膜炎），每日按體重可高達(dá)30mg/kg（一日量最高500mg），但要注意肝功能損害和周圍神經(jīng)炎的發(fā)生。

    不良反應(yīng)：發(fā)生率較多者有步態(tài)不穩(wěn)或麻木針刺感、燒灼感或手指疼痛（周圍神經(jīng)炎）；深色尿、眼或皮膚黃染（肝毒性，35歲以上患者肝毒性發(fā)生率增高）；食欲不佳、異常乏力或軟弱、惡心或嘔吐（肝毒性的前驅(qū)癥狀）。發(fā)生率極少者有視力模糊或視力減退，合并或不合并眼痛（視神經(jīng)炎）；發(fā)熱、皮疹、血細(xì)胞減少及男性乳房發(fā)育等。本品偶可因神經(jīng)毒性引起的抽搐。

    禁忌癥：肝功能不正常者，精神病患者和癲癇病人禁用。

    注意事項(xiàng)：（1）交叉過敏反應(yīng)，對(duì)乙硫異煙胺、吡嗪酰胺、煙酸或其他化學(xué)結(jié)構(gòu)有關(guān)藥物過敏者也可能對(duì)本品過敏。（2）對(duì)診斷的干擾：用硫酸銅法進(jìn)行尿糖測(cè)定可呈假陽性反應(yīng)，但不影響酶法測(cè)定的結(jié)果。異煙肼可使血清膽紅素、丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶及門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶的測(cè)定值增高。（3）有精神病、癲癇病史者、嚴(yán)重腎功能損害者應(yīng)慎用。（4）如療程中出現(xiàn)視神經(jīng)炎癥狀，應(yīng)立即進(jìn)行眼部檢查，并定期復(fù)查。（5）異煙肼中毒時(shí)可用大劑量維生素B6對(duì)抗。